Bukladesiin

Rakendus
Dibutürüültsükliline adenosiinmonofosfaatnaatrium on tsüklilise adenosiinmonofosfaadi derivaat, mida kasutatakse kardiogeense šoki ja südamepuudulikkuse raviks.1999. aastal töötati välja Dibutürüültsükliline adenosiinmonofosfaatnaatriumsalv nahainfektsioonide ja nahahaavandite raviks.

Naatriumdibutürüültsüklofosfaatadenosiini valmistamine: tsüklofosfaatadenosiini sisaldavasse kolbi lisage aeglaselt tilkhaaval naatriumhüdroksiidi vesilahus (3 mol/L), protsessi kontrollitud temperatuuriga, lõpetage tilkhaaval soojendamine toatemperatuurini, reguleerige pH HCl lahusega 7-8-ni ( 20%), lisage veevaba etanool, sadestage valge tahke aine, filtreerige, kuivatage, et saada valge tahke naatriumsool;naatriumsool ja n-butüülanhüdriid N2 kaitse all, soojendades reaktsiooni temperatuurini 140 ℃.TLC jälgimisel, reaktsioon on lõppenud ja seejärel alandatakse toatemperatuurile, lisage aeglaselt metüül-tert-butüüleeter, intensiivselt segades, Chemicalbook, et saada peaaegu valge tahke toorprodukt.Metüül-tert-butüüleetri ja atsetooni segu resuspendeeriti, et saada valge pulbriline sihtsaadus.Bioloogiline aktiivsus Dibutürüül-cAMP (bukladesiin, dbcAMP) on rakku läbilaskev PKA aktivaator, mis toimib endogeense cAMP-i jäljendamise teel. Dibutürüül-cAMP (bukladesiin) on samuti fosfodiesteraasi (PDE) inhibiitor.
In vitro uuringud: dibutürüül-cAMP inhibeerib neuronaalset glükoosi omastamist PKA aktiveerimise kaudu.Kultiveeritud roti hepatotsüütides inhibeerib dibutürüül-cAMP indutseeritavat lämmastikoksiidi süntaasi ekspressiooni ja NF-kappaB seondumisaktiivsust.dibutyrChemicalbookyl-cAMP inhibeerib ka TNFalpha-indutseeritud varrasrakkude apoptoosi, inhibeerides FADD ülesreguleerimist.
In vivo uuringud: Hiiremudelis muutis bukladesiin (600 nM hiire kohta, ip) tsinkkloriidi ja pliatsetaadi esilekutsuva mälupeetuse kahjustuse.