Deksametasoon

Rakendus
Seda kasutatakse peamiselt põletiku- ja allergiavastaseks raviks.See sobib reumatoidartriidi ja teiste kollageenihaiguste korral.

Deksametasoon (DXMS) sünteesiti esmakordselt 1957. aastal ja see on loetletud WHO oluliste ravimite standardnimekirjas kui rahvatervise põhisüsteemides ühe olulise ravimina.
16. juunil 2020 teatas WHO, et Ühendkuningriigi kliiniliste uuringute esialgsed tulemused näitasid, et deksametasoon võib päästa raske neokoronaarse kopsupõletikuga patsientide elusid, vähendades ventilaatorit kasutavate patsientide suremust ligikaudu ühe kolmandiku võrra ja ligikaudu viiendiku võrra patsientide puhul, kes kasutavad hingamisaparaati. ainult hapnikku.
Deksametasoon on sünteetiline kortikosteroid, mida saab kasutada mitmesuguste haigusseisundite, sealhulgas reumaatiliste haiguste, teatud nahahaiguste, raskete allergiate, astma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, kõripõletiku, ajuturse ja võib-olla ka kombinatsioonis antibiootikumidega patsientidel, kellel on haigus. tuberkuloos.Selle raseduse reiting on Ameerika Ühendriikides C, mis nõuab hinnangut, et ravimi efektiivsus kaalub üles kõrvaltoimed enne selle manustamist, ja Austraalias A, mis näitab, et seda kasutatakse sageli rasedatel naistel. ja et puuduvad tõendid loote kahjustamise kohta.

Farmakoloogilised toimed
Deksametasoon, tuntud ka kui flumetasoon, fluprednisoloon ja deksametasoon, on glükokortikoid.Selle derivaatide hulka kuuluvad hüdrokortisoon, prednisoon jne. Selle farmakoloogilised toimed on peamiselt põletikuvastased, antitoksilised, allergiavastased ja reumavastased ning seda kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas.Selle plasma T1/2 on 190 minutit ja koe T1/2 on 3 päeva.Deksametasoonnaatriumfosfaadi või deksametasoonatsetaadi maksimaalne kontsentratsioon veres saabub vastavalt 1 tunni ja 8 tunni pärast pärast intramuskulaarset süstimist.Selle ravimi plasmavalkudega seondumise määr on madalam kui teistel kortikosteroididel.0,75 mg põletikuvastane toime vastab 5 mg prednisoloonile.Adrenokortikosteroidide, põletiku-, allergia- ja toksilise toimega toime on tugevam kui prednisoonil ning naatriumipeetuse ja kaaliumi eritumise mõju on väga kerge.
1. Põletikuvastane toime: see võib vähendada ja ennetada kudede reaktsiooni põletikule, vähendades seega põletiku ilminguid.Hormoonid pärsivad põletikuliste rakkude, sealhulgas makrofaagide ja leukotsüütide kuhjumist põletikukohas ning pärsivad fagotsütoosi, lüsosomaalsete ensüümide vabanemist ning põletiku keemiliste vahendajate sünteesi ja vabanemist.
2. Immunosupressiivne toime: sealhulgas rakuvahendatud immuunvastuste, hilinenud allergiliste reaktsioonide ennetamine või pärssimine, T-lümfotsüütide, monotsüütide ja eosinofiilide arvu vähendamine, immunoglobuliinide seondumisvõime vähenemine rakupinna retseptoritega ning interleukiinide sünteesi ja vabanemise inhibeerimine , vähendades seeläbi T-lümfotsüütide muutumist lümfoblastideks ja nõrgendades primaarsete immuunvastuste laienemist.See vähendab immuunkomplekside läbimist basaalmembraanist ja vähendab komplemendi komponentide ja immunoglobuliinide kontsentratsiooni.
See imendub seedetraktist kergesti, plasma T1/2 on 190 minutit ja koe T1/2 3 päeva.Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub vastavalt 1 tund ja 8 tundi pärast deksametasoonnaatriumfosfaadi või deksametasoonatsetaadi intramuskulaarset süstimist.Selle toote plasmavalkudega seondumise määr on madalam kui teistel kortikosteroididel ja selle toote 0,75 mg põletikuvastane toime vastab 5 mg prednisoloonile.